[目的]采用热熔挤出技术制备微溶性药物小檗红碱的固体分散体，以提高其溶解度，延缓其体外释放行为。[方法]以Soluplus^® 为载体，采用同螺杆热熔挤出机制备小檗红碱固体分散体，通过差示扫描量热（DSC）分析、粉末X射线衍射（XRD）分析、扫描电子显微镜（SEM）观察和傅里叶变换红外光谱（FT-IR）分析对制备的固体分散体进行表征，并考察挤出物在不同介质中的溶解度和体外溶出度。[结果]DSC和XRD分析结果显示，固体分散体中小檗红碱的主要特征峰减弱甚至部分消失，SEM结果表明固体分散体为无规则形态。FT-IR结果表明小檗红碱与Soluplus^®之间可能存在氢键作用。所制备的小檗红碱固体分散体在pH 6.8的磷酸盐缓冲液中溶解度为原料药的2.59倍。体外溶出度结果显示，小檗红碱固体分散体具有明显缓释作用。[结论]成功制备了小檗红碱固体分散体，且能显著提高其溶解度，并延缓其体外释放行为。]]> 2019/10/19 14:41:39 7true [目的] 对本实验室前期处方优化的松果菊苷固体脂质纳米粒（ECH-SLN）的物理性质和体外细胞摄取情况进行评价，为今后眼部制剂的改进奠定基础。[方法] 根据本实验室前期优化的处方，采用乳化-固化法制备ECHSLN，运用差示扫描量热法（DSC）及X射线衍射法（XRD）表征其物理性质，并选取人角膜上皮HCEpiC细胞与人晶状体上皮SRA 01/04细胞，对罗丹明123固体脂质纳米粒（Rhodamine 123-SLN，Rh 123-SLN）进行体外细胞毒性评价及细胞摄取研究。[结果] DSC结果显示仅松果菊苷和物理混合物（空白SLN：松果菊苷=5：1）在150℃出现松果菊苷的熔化吸热特征峰，空白SLN、ECH-SLN和物理混合物在110℃和230℃均出现SLN的两个熔化吸热特征峰；XRD结果显示松果菊苷和物理混合物在20°时出现明显的松果菊苷特征峰，空白SLN，ECH-SLN和物理混合物在20°~25°范围均显示SLN的范围特征峰；结果均表明松果菊苷作为药物以分子分散状态被包裹在固体脂质纳米粒（SLN）中；细胞活力影响实验结果显示Rh 123-SLN浓度为5.13 μg/mL和10.25 μg/mL时对两种细胞均无明显毒性，与对照组相比无显著性差异；细胞摄取实验结果表明Rh 123溶液不能被细胞所摄取，而Rh 123-SLN的细胞摄取量与药物浓度和孵育时间呈正相关。[结论] ECH-SLN能够将松果菊苷递送到眼细胞，这可能为氧化性白内障的治疗提供一种有效的药物递送系统。]]> 2019/6/18 12:09:11 6true [目的] 制备蛇床子酸缓冲温敏型凝胶并对其进行体外评价。[方法] 以缓冲能力为指标，筛选酸缓冲体系，以蛇床子为模型药物，泊洛沙姆407和泊洛沙姆188为凝胶材料，采用冷溶法制备温敏凝胶，采用D-最优混料设计，以胶凝温度为指标优化处方，并对优化后处方进行体外评价。[结果] 最优处方为5.0%蛇床子提取物、0.2%尼泊金乙酯、10.0% PEG400、16.4%泊洛沙姆407、5.2%泊洛沙姆188、5.6%乳酸-乳酸钠缓冲体系、57.6%纯化水；优化后温敏凝胶的胶凝温度为（35.1±0.1）℃，pH值为（4.21±0.03），胶凝时间为（2.4±0.4） s，铺展性良好，黏度适宜，具有缓释作用。[结论] 制得的中药蛇床子凝胶具有温敏、缓释及酸缓冲特性，符合老年性阴道炎局部用药的生理结构特点及用药需求，为老年性阴道炎外用制剂的设计与开发提供参考。]]> 2019/6/18 12:09:11 5true [目的]建立桂皮醛脂质体包封率的测定方法，以包封率与载药量为指标，研究桂皮醛脂质体的制备工艺及最优处方。[方法]采用超滤法分离桂皮醛脂质体中游离的药物，高效液相色谱法测定药物含量，计算桂皮醛脂质体包封率；采用薄膜-超声分散法制备桂皮醛脂质体；以胆固醇与卵磷脂质量的比例、桂皮醛与辅料质量的比例、水化温度、磷酸缓冲盐pH值为影响因素，采用正交法进行处方筛选。[结果]桂皮醛脂质体优化后的处方为：胆固醇与卵磷脂质量比为1：8，桂皮醛与胆固醇卵磷脂总量比为1：12，pH为7.0，水化温度为55℃，在此条件下制备的桂皮醛脂质体包封率为82.71%，载药量为5.32%。[结论]实验制备的桂皮醛脂质体方法简单可行，包封率较高，对桂皮醛改善皮肤光老化提供一定的指导意义。]]> 2019/5/5 16:21:04 4true [目的]制备中药妇科栓剂苦黄栓，并进行初步刺激性评价。[方法]以融变时限为指标，筛选了水溶性基质与油溶性基质，并进行苦黄栓儿茶的薄层色谱鉴别。以健康雌性SD大鼠为模型动物，考察SUPPOCIRE NAS50基质苦黄栓的大鼠阴道黏膜刺激性。[结果]SUPPOCIRE基质栓剂偏硬，融变时限符合药典规定。S40基质栓剂与PEG1500基质栓剂的融变时限偏长。综合考虑，采用SUPPOCIRE NAS50作为苦黄栓的基质；在与对照品色谱和对照药材色谱相应的位置上，供试品色谱显相同颜色的荧光斑点，阴性无干扰，大鼠阴道解剖前后直观结果与病理切片分析结果表明，SUPPOCIRE NAS50基质苦黄栓给药组与空白组间无显著性差异。[结论]选择SUPPOCIRE NAS50作为苦黄栓的基质；SUPPOCIRE NAS50基质苦黄栓对大鼠阴道黏膜无刺激，安全性好，可用于阴道炎的治疗。]]> 2019/5/5 16:21:04 3true [目的] 研究一种新型医疗制剂养阴利咽半生制剂袋泡茶的制备工艺。[方法] 通过对原料配比、颗粒粒径和填充量等单因素进行研究，应用感官评价法初步筛选养阴利咽半生制剂袋泡茶的成型工艺条件，再通过多指标成分含量测定与感官评价相结合的综合评分法筛选出最优制备工艺。[结果] 养阴利咽半生制剂袋泡茶的最佳制备工艺为A3B2C1，即固液比为1∶1.8（g：mL），颗粒粒径为40目，填充量为2.5 g。[结论] 本方法全面的优化了这一医疗制剂的制备工艺，为后期的研究以及市场上同类商品的制备提供了理论依据。]]> 2019/2/23 15:27:33 2true [目的] 筛选、优化复方红景天的最佳提取工艺，初步探索该方的滴丸制备方法。[方法] 采用正交实验法，以红景天苷含量及干膏收率为考察指标，对提取时间、乙醇浓度、提取次数、溶剂倍数4个因素进行优化选择。考察冷凝剂、基质的筛选与配比、药物与基质比例，优化成型工艺。[结果] 实结果表明提取时间、提取次数、溶剂倍数对制备工艺有显著性影响。最佳提取工艺条件为10倍量，浓度为60%的乙醇，回流提取2次，每次1.5 h。验证实验中红景天苷平均含量为1.73%，RSD=1.2%，测得干膏收率平均值24.82%，RSD=1.6%（n=3）。滴丸制备选取二甲基硅油作为冷凝剂，PEG4000与PEG6000的最佳比例为2：1，药基比例1∶2.5。[结论] 优选的复方红景天提取及成型工艺合理、稳定、可行。]]> 2019/2/23 15:27:33 1true