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Thermal Shift高通量筛选法快速筛选覆盆子中雌激素样活性化合物
张中群1, 张竞1, 刘永彬2, 王彧1, 柴欣1
1.天津中医药大学中医药研究院, 天津市现代中药重点实验室, 天津 300193;2.天津艾赛博生物技术有限公司, 天津 300457
摘要:
[目的] 从覆盆子中筛选具有雌激素样活性的化合物。[方法] 基于配体=受体理论,以人源雌激素受体亚型的配体结合域(hERα-LBD、hERβ-LBD)为靶点,以17β-雌二醇(E2)为阳性对照,采用Thermal Shift高通量筛选方法筛选覆盆子中具有雌激素样活性的化合物。[结果] 山柰酚明显提高雌激素受体配体结合域的(hERα-LBD、hERβ-LBD)热稳定性。[结论] 山柰酚能与hERα-LBD和hERβ-LBD结合,具有雌激素样活性。
关键词:  hERα-LBD  hERβ-LBD  覆盆子  配体化合物  雌激素样活性
DOI:10.11656/j.issn.1672-1519.2018.03.18
分类号:R284.2
基金项目:国家自然科学基金青年科学基金项目(81403060);天津市应用基础与前沿技术研究计划项目(14JCYBJC42900);天津市药用植物细胞规模培养企业重点实验室资助项目。
Rapid screening of estrogen-like active compounds from Rubus chingii Hu by Thermal Shift high throughput screening method
ZHANG Zhongqun1, ZHANG Jing1, LIU Yongbin2, WANG Yu1, CHAI Xin1
1.Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine, Academy of Traditional Chinese Medical, Tianjin University of Traditional Chinese Medicine, Tianjin 300193, China;2.Tianjin Acelbio Biological Technology Co., Ltd., Tianjin 300457, China
Abstract:
[Objective] To screen estrogen-like active compounds from Rubus chingii Hu.[Methods] The subtypes of human estrogen receptor ligand binding domain (hERα-LBD and hERβ-LBD) were chosen as targets and E2 was set as positive control to screen compounds with estrogen-like activity from Rubus chingii Hu by using Thermal Shift high throughput method based on the ligand-receptor theory.[Results] Kaempferol can significantly increase the thermal stability of hERα-LBD and hERβ-LBD.[Conclusion] Kaempferol have an estrogen-like activity, which can bind to hERα-LBD and hERβ-LBD.
Key words:  hERα-LBD  hERβ-LBD  Rubus chingii Hu  ligand compound  estrogen-like activity
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